एंटी एस्ट्रोजेन कैंसर उपचार स्टेरॉयड ओरल टैब्स एक्समेस्टेन अरोमासिन कैस 107868-30-4
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कीमत
Anti Estrogen Cancer Treatment Steroids Oral Tabs Exemestane Aromasin Cas 107868-30-4
विशेषताएं गेलरी उत्पाद विवरण एक बोली का अनुरोध
विशेषताएं
मूलभूत जानकारी
उत्पत्ति के प्लेस: Zhejiang, चीन
ब्रांड नाम: Pharma Grade
प्रमाणन: ISO,GMP
मॉडल संख्या: 107868-30-4
हाई लाइट:

exemestane aromasin

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भुगतान & नौवहन नियमों
पैकेजिंग विवरण: ऑर्डर मात्रा और विभिन्न देश के अनुसार फोइल बैग या अन्य विवेकपूर्ण पैकेज।
प्रसव के समय: 1000kg / महीने
भुगतान शर्तें: वेस्टर्न यूनियन, मनीग्राम, टी / टी, बैंक ट्रांसफर, बिटकोसिन
निर्दिष्टीकरण
नाम: exemestane
अन्य नाम: Aromasin
गुणवत्ता: 99.5%
सीबीएस: सफेद या सफेद क्रिस्टलीय पाउडर
प्रयोग: वसा कम करने के लिए मांसपेशियों
MOQ: 10g
उत्पाद विवरण

मौखिक टैब Exemestane (Aromasin) cas107868-30-4 एंटी एस्ट्रोजेन

एक्समेस्टेन का रासायनिक नाम 1,4-डीएनई -3,17-डायन -6-मेथिलेंनेरोलोल या 6-मेथिलिनेंडरोस्ट -4-डीएनई -3,17-डायोन, सफेद या ऑफ-व्हाइट क्रिस्टलीय पाउडर है; बिना गंध। क्लोरोफॉर्म में घुलनशील, एथिल एसीटेट, एसीटोन, मेथनॉल या इथेनॉल में घुलनशील, लगभग पानी में अघुलनशील। उन्नत स्तन कैंसर वाले पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं के लिए चिकित्सकीय रूप से लागू, जिन्होंने टैमॉक्सिफेन के साथ इलाज के बाद प्रगति की है।

कंपाउंड परिचय:

मूलभूत जानकारी
चीनी नाम: Exemestane
चीनी उपनाम: 1,4-डीएनई -3,17-डायन -6-मेथिलिन-एंड्रोस्टेन; exemestane (उद्यम); 6-मेथिलिन-एंड्रोस्ट -14-डीएनई -3, 17-डायोन;
अंग्रेजी नाम: exemestane
अंग्रेजी उपनाम: 6-मेथिलेंडरोस्टा-1,4-डीएनई -3,17-डायन; एंड्रोस्टा -14-डीएनई -6-मेथिलिन -3,17-डायन; 6-मेथिलिनेंड्रोस्टा-1,4-डायने -3,17 -DIONE; Exemestance, 6-Methyleneandrosta-1,4-diene-3,17-डायोन; aromasin; EXALAMIDE; Exemestan, 6-methylenandrost-1,4-diene-3,17-डायोन, exemestane, 6-Methyleneandrosta -1,4-diene-3,17-डायोन;
सीएएस संख्या: 107868-30-4
आण्विक सूत्र: सी 20 एच 24 ओ 2


संरचना:

आणविक वजन: 2 9 6.40300
सटीक गुणवत्ता: 2 9 6.17800
पीएसए: 34.14000
लॉगप: 4.02950
भौतिक - रासायनिक गुण
उपस्थिति और लक्षण: सफेद से हल्के पीले क्रिस्टल पाउडर
घनत्व: 1.13 ग्राम / सेमी 3
पिघलने बिंदु: 155.13 डिग्री सेल्सियस
उबलते बिंदु: 760 मिमीएचजी पर 453.7oC
फ्लैश प्वाइंट: 16 9ओसी
अपवर्तक सूचकांक: 1.572
भंडारण की स्थिति: एक शांत अंधेरे जगह में मूल कंटेनर में स्टोर करें।
भाप दबाव: 2.02E-08mmHg 25 डिग्री सेल्सियस पर
सुरक्षा जानकारी
प्रतीक: जीएचएस07GHS08
सिग्नल शब्द: खतरे
खतरे का बयान: एच 31 9; H360
चेतावनी कथन: पी201; पी 305 + पी 351 + पी 338; पी 308 + पी 313
पैकिंग स्तर: III
Hazard श्रेणी: 8
सीमा शुल्क कोड: 2 9 37 9 000 9 0
खतरनाक सामान परिवहन कोड: संयुक्त राष्ट्र 3261 8 / पीजी 2
डब्लूजीके जर्मनी: 3
सुरक्षा निर्देश: एस 26-एस 36/37/3 9 [1]

त्वरित विवरण

Exemestane विवरण
चीनी नाम exemestane
अंग्रेज़ी नाम exemestane
उपनाम 6-मेथिलिन नरो-1,4-डीएनई -3,17-डायन
रासायनिक सूत्र C20H24O2
आणविक वजन 296.40
सीएएस बोर्डिंग 107868-30-4
गलनांक 155.13 डिग्री सेल्सियस
क्वथनांक 453.7oC

Exemestane विवरण:

औषधीय कार्रवाई
स्तन कैंसर की कोशिकाओं का विकास एस्ट्रोजेन की उपस्थिति पर निर्भर हो सकता है। महिलाओं के पोस्टमेनोपॉज़ल चक्र में एस्ट्रोजन (एस्ट्रोन और एस्ट्राडियोल) मुख्य रूप से परिधीय ऊतकों और अंडाशय में एंड्रोजन में एरोमैटिस से बना है। केटोन और टेस्टोस्टेरोन) परिवर्तित हो जाते हैं। एरोमैटस को अवरुद्ध करके एस्ट्रोजन उत्पादन को रोकना पोस्टमेनोपॉज़ल हार्मोन-निर्भर स्तन कैंसर के चुनिंदा उपचार के लिए एक प्रभावी तरीका है। Exemestane एक अपरिवर्तनीय स्टेरॉयड एरोमैटस निष्क्रिय करने वाला एजेंट है, जो एंजाइम के प्राकृतिक सब्सट्रेट के समान रूप से समान है, एंड्रोस्टेडेनियोन, जो अरोमाटेस का एक छद्म-सब्सट्रेट है, जो एंजाइम की सक्रिय साइट से अपरिवर्तनीय रूप से बातचीत कर सकता है। पॉइंट संयोजन को निष्क्रिय करने के लिए (इस प्रभाव को "स्वयं विनाशकारी अवरोध" भी कहा जाता है), जो पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं के रक्त परिसंचरण में एस्ट्रोजेन के स्तर को काफी कम करता है, लेकिन एड्रेनल ग्रंथि में कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स और एल्डोस्टरॉल के जैव संश्लेषण पर इसका कोई महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ता है। अवरोधक अरोमाटस की एकाग्रता से 600 गुना अधिक, स्टेरॉयडोजेनिक मार्ग में अन्य एंजाइमों पर कोई महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ा। [4]

विष विज्ञान अनुसंधान
एकल खुराक विषाक्तता: चूहों में 3200 मिलीग्राम / किग्रा (लगभग 640 गुना मानव चिकित्सकीय अनुशंसित खुराक) की एक मौखिक खुराक मनाई गई थी। जानवरों की मृत्यु हो गई जब चूहों और कुत्तों की एक खुराक क्रमशः 5000 मिलीग्राम / किग्रा और 3000 मिलीग्राम / किलोग्राम थी (क्रमशः शरीर की सतह क्षेत्र के रूप में गणना की जाती है, लगभग 2000 गुना और चिकित्सकीय रूप से अनुशंसित खुराक के 4000 गुना) क्रमशः। चूहों और कुत्तों की एक खुराक क्रमशः 400 मिलीग्राम / किलोग्राम और 3000 मिलीग्राम / किलोग्राम थी (जानवरों की सतह क्षेत्र के रूप में गणना की जाती है, लगभग 80 और 4000 गुना चिकित्सकीय अनुशंसित खुराक) क्रमशः)।
नैदानिक ​​अध्ययनों में, स्वस्थ लोगों ने 800 मिलीग्राम / किलोग्राम की एक खुराक में अच्छी सहनशीलता और उन्नत स्तन कैंसर रोगियों को 12 मिलीग्राम तक 600 मिलीग्राम तक अच्छी सहनशीलता दिखाई।
प्रजनन विषाक्तता: गर्भावस्था के 15-20 दिनों तक संभोग करने से 14 दिन पहले, चूहों को स्तनपान के दौरान 21 दिनों के लिए इस उत्पाद को दिया गया था, और खुराक 4 मिलीग्राम / किलोग्राम / दिन (शरीर की सतह क्षेत्र के रूप में गणना की गई थी, जो 1.5% के बराबर थी) मानव नैदानिक ​​अनुशंसित खुराक)। जब खुराक 20 मिलीग्राम / किलोग्राम / दिन से अधिक या बराबर होती है, गर्भावस्था लंबी होती है, वितरण असामान्य या कठिन होता है, और गर्भ के अवशोषण में वृद्धि, लाइव भ्रूण की संख्या में कमी, कमी की कमी भ्रूण का वजन, और ossification की देरी भी मनाई जाती है। गर्भवती चूहे के organogenesis चरण में, जब खुराक 810 मिलीग्राम / किग्रा से कम या बराबर है (गणना की जाती है कि शरीर की सतह क्षेत्र लगभग 320 गुना नैदानिक ​​अनुशंसित खुराक है), कोई स्पष्ट टेराटोजेनिक प्रभाव होता है। जब खरगोश organogenesis अवधि 90 मिलीग्राम / किलोग्राम / दिन (शरीर की सतह क्षेत्र के अनुसार अनुशंसित नैदानिक ​​खुराक के 70 गुना के रूप में गणना की जाती है), प्लेसेंटल वजन कम हो जाता है; जब खुराक 270 मिलीग्राम / किग्रा / दिन होता है, गर्भपात होता है और अवशोषण होता है। गर्भ में वृद्धि और भ्रूण के शरीर के वजन में कमी; खुराक 270 मिलीग्राम / किग्रा / दिन से कम या बराबर था (शरीर की सतह क्षेत्र द्वारा नैदानिक ​​अनुशंसित खुराक के 210 गुणा के रूप में गणना की गई), और खरगोश विकृति दर में वृद्धि नहीं हुई। वर्तमान में, गर्भवती महिलाओं पर इस उत्पाद के प्रभावों पर कोई नैदानिक ​​शोध डेटा नहीं है। यदि यह उत्पाद गर्भावस्था के दौरान लिया जाता है, तो रोगी को उत्पाद के संभावित नुकसान को गर्भ में और गर्भपात के संभावित खतरे के बारे में सूचित किया जाना चाहिए।
संभोग से पहले 63 दिनों के दौरान और सह-पिंजरे की अवधि के दौरान, पुरुष चूहों को 500 मिलीग्राम / किलोग्राम / दिन (शरीर की सतह के अनुसार मानव नैदानिक ​​अनुशंसा के लगभग 200 गुना) दिया गया था, और गैर-प्रशासित महिला की प्रजनन क्षमता चूहों का संभोग किया जा सकता है। बल कम हो गया है। जब इस उत्पाद की खुराक 20 मिलीग्राम / किलोग्राम / दिन (शरीर की सतह क्षेत्र के रूप में गणना की जाती है, जो मानव नैदानिक ​​अनुशंसित खुराक के 8 गुणा के बराबर होती है), प्रजनन मानकों पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है (जैसे डिम्बग्रंथि समारोह, संभोग व्यवहार, गर्भधारण दर) महिला चूहों की, लेकिन औसत कूड़े का आकार कम हो जाता है। इसके अलावा, सामान्य विषाक्तता अध्ययन में, जब खुराक चिकित्सकीय अनुशंसित खुराक के 3-20 गुना होता है, तो चूहों, चूहों और कुत्तों में डिम्बग्रंथि परिवर्तन की भिन्न डिग्री होती है, जिनमें हाइपरप्लासिया और डिम्बग्रंथि के अल्सर की संख्या बढ़ जाती है। और कॉर्पस ल्यूटियम की संख्या में कमी आई है।
चूहे को मौखिक रूप से रेडियोलैबल्ड 14 सी-एक्समेस्टेन 1 मिलीग्राम / किलोग्राम प्रशासित किया जाता था और प्लेसेंटा पास करने के लिए पाया जाता था। प्रशासन के 15 मिनट बाद दूध में रेडियोधर्मी exemestane दिखाई दिया। इस उत्पाद की सांद्रता और मातृ और भ्रूण रक्त में इसके मेटाबोलाइट दवा के 24 घंटे के बराबर है। यह ज्ञात नहीं है कि यह उत्पाद मानव दूध से गुजरता है या नहीं। चूंकि दूध से कई दवाओं को गुप्त किया जा सकता है, स्तनपान कराने वाली महिलाओं को सावधानी के साथ इस उत्पाद का उपयोग करना चाहिए।
जेनोटॉक्सिसिटी: इस उत्पाद ने एम्स टेस्ट और वी 7 9 चीनी हम्सटर फेफड़े सेल टेस्ट में कोई उत्परिवर्ती प्रभाव नहीं दिखाया। विट्रो में चयापचय सक्रियण की अनुपस्थिति में, यह मानव लिम्फोसाइट्स पर उत्परिवर्तनीय प्रभाव दिखाता है, लेकिन माउस माइक्रोन्यूक्लियस परीक्षण के परिणाम नकारात्मक थे। यह उत्पाद चूहे हेपेटोसाइट्स के अतिरिक्त कार्यक्रम डीएनए संश्लेषण में वृद्धि नहीं करता है।
कैंसरजन्यता: इस उत्पाद के कैंसरजन्य प्रभाव पर कोई शोध डेटा नहीं है। [4]

संकेत
टैमॉक्सिफेन के उपचार के बाद उन्नत स्तन कैंसर वाले पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं के लिए उपयुक्त। [4]
निषेध:
यह उन मरीजों को प्रतिबंधित है जो इस उत्पाद या इस उत्पाद के एक्सीसिएंट्स के लिए एलर्जी हैं। [4]
मात्रा बनाने की विधि
एक समय में एक टैबलेट (25 मिलीग्राम), दिन में एक बार, भोजन के बाद मौखिक रूप से। हल्के यकृत और गुर्दे की समस्या वाले मरीजों को खुराक को समायोजित करने की आवश्यकता नहीं है। [4]
प्रतिकूल प्रतिक्रिया
इस उत्पाद की मुख्य प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं हैं: मतली, शुष्क मुंह, कब्ज, दस्त, चक्कर आना, अनिद्रा, दांत, थकान, बुखार, एडीमा, दर्द, उल्टी, पेट दर्द, भूख बढ़ाना, वजन बढ़ाना आदि। दूसरी बात, रिपोर्टें थीं उच्च रक्तचाप, अवसाद, चिंता, सांस लेने में कठिनाई, और खांसी। अन्य में असामान्य लिम्फोसाइट गणना और असामान्य यकृत समारोह संकेतक शामिल हैं (जैसे एलानिन ट्रांसफरेज)। नैदानिक ​​परीक्षणों में, केवल 3% रोगियों ने प्रतिकूल घटनाओं के कारण उपचार बंद कर दिया, मुख्य रूप से पूर्व उपचार के पहले 10 सप्ताह के दौरान; प्रतिकूल घटनाओं के कारण इलाज बंद करने वालों ने कम आम (0.3%) कम किया था। [4]
सावधानियां
Premenopausal महिलाओं आमतौर पर exemestane गोलियों का उपयोग नहीं करते हैं। हस्तक्षेप से बचने के लिए Exemestane एस्ट्रोजेन के साथ संयुक्त नहीं किया जाना चाहिए। मध्यम और गंभीर जिगर समारोह, गुर्दे की कमी का सावधानी के साथ उपयोग किया जाना चाहिए। Exemestane का अत्यधिक उपयोग गैर घातक प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं में वृद्धि कर सकते हैं।
गर्भवती महिलाओं और स्तनपान कराने वाली महिलाओं
अक्षम
बाल दवा
अक्षम
बुजुर्ग रोगी दवा
कोई विशेष सावधानी नहीं [4]

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